本书围绕核苷碱基化学选择性修饰的方法与理论基础,介绍核苷化学选择性修饰的进展,努力将基础有机合成原理与现代有机合成方法融会贯通,重点介绍选择性好?收率高的反应,同时穿插绿色化学反应,力求体现核苷化学选择性修饰的基础性?系统性和前沿性.本书主要以嘌呤碱基的选择性修饰为重点,根据嘌呤环上不同反应位点,分为2位?6位?8位?9位的选择性修饰.由于非环核苷在抗病毒药物中具有重要性,9位修饰中分出非环核苷的化学修饰一章.每章又分为烷基化?芳基化?胺化?氧化?硫化?卤化等小节,而非环核苷的化学修饰又分为5种类型。各章都给出详细的参考文献,以方便读者更深入地学习和提高。
样章试读
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第一章绪论1
第二章嘌昤2位的选择性修饰4
2.1嘌呤2位的烷基化4
2.1.1通过亲核取代反应对嘌呤2位进行烷基化4
2.1.2通过交叉偶联反应对嘌呤2位进行烷基化5
2.1.3通过其他方法对嘌呤2位进行烷基化7
2嘌呤2位的芳基化9
2.2.1通过交叉偶联反应对嘌呤2位进行芳基化
2.2.2光解反应10
2.3嘌呤2位的胺化11
2.3.1卤素作为离去基团对嘌呤2位的胺化11
2.3.2三氟甲磺酰基作为离去基团对嘌呤2位的胺化12
2.3.3硝基作为离去基团对嘌呤2位的胺化13
2.3.4季辚盐作为离去基团对嘌呤2位的胺化13
2.4通过亲核取代反应对嘌呤2位进行氧化14
2.5通过亲核取代反应对嘌呤2位进行硫化15
2.6嘌呤2位的卤化17
2.6.1嘌呤2位的氟化17
2.6.2嘌呤2位的氯化?溴化和碘化18
2.7嘌呤2位的氰基化20
2.7.1亲核取代反应对嘌呤2位的氰基化20
2.7.2交叉偶联反应对嘌呤2位的氰基化21
参考文献22
第3章嘌昤6位的选择性修饰26
3.1嘌呤6位的烷基化26
3.1.1通过亲核取代反应对嘌呤6位进行修饰26
3.1.2通过交叉偶联反应对嘌呤6位进行修饰28
3.1.3通过其他方法进行的烷基化36
4.3嘌呤8位的胺化110
4.3.1通过亲核取代反应实现嘌呤8位的胺化110
4.3.2通过氧化胺化实现嘌呤8位的胺化111
4.3.3钯催化的嘌呤8位的胺化111
4.3.4通过其他方法实现嘌呤8位的胺化112
4.4嘌呤8位的氧化113
4.5嘌呤8位的硫化113
4.5.1通过亲核取代反应实现嘌呤8位的硫化113
4.5.2通过交叉偶联反应实现嘌呤8位的硫化115
4.5.3通过其他方法实现嘌呤8位的硫化116
4.6嘌呤8位的卤代117
4.6.1嘌呤8位的氟代117
4.6.2嘌呤8位的氯代和碘代118
4.6.3嘌呤8位的溴代119
4.7嘌呤8位的磷酸化119
4.8嘌呤8位的氰化120
4.8.1通过亲核取代反应实现嘌呤8位的氰化120
4.8.2通过交叉偶联反应实现嘌呤8位的氰化120
参考文献121
第5章嘌昤9位的选择性修饰124
5.1嘌呤9位的烷基化125
5.1.1亲核取代反应125
5.1.2Mitsunobu反应130
5.1.3Michacl加成反应131
5.1.4烯丙基烷基化反应134
5.2嘌呤9位的芳基化135
5.2.1亲核取代反应135
5.2.2交叉偶联反应136
5.3嘌呤9位的糖苷化138
5.3.1亲核取代反应138
5.3.2缩合反应149
5.3.3Mitsunobu反应151
5.3.4其他反应152
参考文献153
第6章非环核苷的化学修饰157
6.1非环核苷的发展157
6.2非环核苷的分类160
6.3各种类型非环核苷的化学修饰161
6.3.1类型I—含阿昔洛韦侧链的非环核苷的合成162
6.3.2类型n——含更昔洛韦侧链的非环核苷的合成175
6.3.3类型m——含阿德福韦侧链的非环核苷的合成182
6.3.4类型W——含西多福韦侧链的非环核苷的合成194
6.3.5类型V——含布昔洛韦侧链的非环核苷的合成197
6.4新进展199
参考文献203