高等天然药物是指以天然产物的化学骨架和生物活性为出发点，整合现代药物化学、分子药理学、结构生物学、合成生物学、计算化学及人工智能等多学科技术手段，经过结构优化、靶点确认、药效与安全性评估，最终获得的具有明确化学结构、清晰作用机制、优良药代动力学特征以及良好临床疗效的创新药物。本书共十章，内容涵盖绪论以及糖类、苯丙素类、醌类、萜类、黄酮类、甾体类、生物碱类、海洋和抗生素类天然药物。各章在介绍各类药物结构特征的基础上，着重还原其发现及使用历程，剖析体内过程、作用机制、临床应用、不良反应与禁忌证，并系统阐述结构改造策略与构效关系规律，旨在帮助读者形成从天然产物认知、构效关系理解到结构优化实践的完整研究思路。
样章试读
目录
- 目录
第一章 绪论 1
第一节 天然药物的发展历史 1
第二节 天然药物的研究现状 4
第三节 天然药物的发展趋势 7
一、扩大资源优势，兼顾可持续发展战略 7
二、多学科交叉融合助力新靶标、新机制的发现 7
三、人工智能赋能新药研发 9
四、合成生物学 11
五、精准医疗开启新药研发新时代——个性化药物 12
参考文献 13
第二章 糖类天然药物 14
第一节 糖类天然药物概述 14
第二节 阿卡波糖 14
一、发现及使用历程 14
二、体内过程 15
三、作用机制 16
四、临床应用 16
五、不良反应 17
六、禁忌证 17
七、结构改造及构效关系 17
八、合成及工业生产 18
九、其他α-葡萄糖苷酶抑制剂 18
第三节 磺达肝癸钠 22
一、发现及使用历程 22
二、体内过程 23
三、作用机制 24
四、临床应用 24
五、不良反应 24
六、禁忌证 25
七、结构改造及构效关系 25
八、化学合成及工业生产 28
第四节 列净类药物 30
一、发现及使用历程 30
二、体内过程 30
三、作用机制 32
四、临床应用与不良反应 32
五、结构改造及构效关系 33
参考文献 38
第三章 苯丙素类天然药物 43
第一节 苯丙素类天然药物概述 43
第二节 鬼臼毒素 44
一、发现及使用历程 44
二、体内过程 45
三、作用机制 45
四、临床应用 46
五、不良反应 47
六、禁忌证 47
七、结构改造及优化 47
第三节 联苯双酯和双环醇 51
一、发现及使用历程 51
二、体内过程 52
三、作用机制 52
四、临床应用 53
五、不良反应 53
六、禁忌证 53
七、结构改造及优化 54
第四节 华法林 55
一、发现及使用历程 55
二、体内过程 57
三、作用机制 57
四、临床应用 57
五、不良反应 59
六、禁忌证 59
七、结构改造及优化 59
参考文献 60
第四章 醌类天然药物 62
第一节 醌类天然药物概述 62
一、醌类药物分类 63
二、研究进展 68
第二节 多柔比星 73
一、发现及使用历程 73
二、体内过程 74
三、作用机制 74
四、临床应用 75
五、不良反应 75
六、禁忌证 76
七、结构改造及优化 76
第三节 维生素K 79
一、发现及使用历程 79
二、体内过程 80
三、作用机制 80
四、临床应用 80
五、不良反应 81
六、禁忌证 81
七、结构改造及优化 81
第四节 丝裂霉素C 84
一、发现及使用历程 84
二、体内过程 85
三、作用机制 85
四、临床应用 86
五、不良反应 86
六、禁忌证 87
七、结构改造及优化 88
第五节 辅酶Q10 89
一、发现及使用历程 90
二、体内过程 91
三、作用机制 91
四、临床应用 92
五、不良反应 92
六、禁忌证 93
七、结构改造及优化 93
参考文献 94
第五章 萜类天然药物 96
第一节 萜类天然药物概述 96
第二节 青蒿素 97
一、发现及使用历程 97
二、体内过程 98
三、作用机制 98
四、临床应用 100
五、不良反应 101
六、结构改造及优化 101
第三节 大麻二酚 106
一、发现及使用历程 106
二、体内过程 107
三、作用机制 107
四、临床应用 108
五、不良反应 108
六、禁忌证 108
七、结构改造及优化 109
第四节 紫杉醇 111
一、发现及使用历程 112
二、体内过程 112
三、作用机制 113
四、临床应用 114
五、不良反应 114
六、禁忌证 114
七、结构改造及优化 115
八、化学合成 120
第五节 穿心莲内酯 123
一、发现及使用历程 124
二、体内过程 124
三、作用机制 125
四、临床应用 127
五、不良反应 127
六、禁忌证 128
七、结构改造及优化 128
第六节 雷公藤甲素 138
一、发现及使用历程 138
二、体内过程 139
三、作用机制 139
四、临床应用 140
五、不良反应 141
六、禁忌证 141
七、结构改造及优化 141
第七节 冬凌草甲素 148
一、发现及使用历程 149
二、体内过程 149
三、作用机制 150
四、临床应用 152
五、不良反应 152
六、禁忌证 152
七、结构改造及优化 153
第八节 丹参酮ⅡA 159
一、发现及使用历程 160
二、体内过程 161
三、作用机制 161
四、临床应用 163
五、不良反应 164
六、禁忌证 164
七、结构改造及优化 165
第九节 人参皂苷Rg3 169
一、发现及使用历程 170
二、体内过程 171
三、作用机制 171
四、临床应用 172
五、不良反应 172
六、禁忌证 173
七、结构改造及优化 173
参考文献 177
第六章 黄酮类天然药物 186
第一节 黄酮类天然药物概述 186
第二节 灯盏花素 187
一、发现及使用历程 187
二、体内过程 187
三、作用机制 188
四、临床应用 188
五、不良反应 188
六、禁忌证 188
七、制备方法和结构修饰 189
第三节 大豆黄素 189
一、发现及使用历程 190
二、体内过程 190
三、作用机制 190
四、临床应用 191
五、不良反应 191
六、禁忌证 191
七、结构改造及优化 191
八、制备方法 192
第四节 橙皮苷 192
一、发现及使用历程 193
二、体内过程 193
三、作用机制 193
四、临床应用 193
五、不良反应 194
六、禁忌证 194
七、结构改造及优化 194
八、制备方法 195
第五节 地奥司明 195
一、发现及使用历程 195
二、体内过程 196
三、作用机制 196
四、临床应用 196
五、不良反应 196
六、禁忌证 197
七、制备方法 197
第六节 芦丁 197
一、发现及使用历程 198
二、体内过程 198
三、作用机制 198
四、临床应用 198
五、不良反应 199
六、禁忌证 199
七、结构改造及优化 199
第七节 葛根素 200
一、发现及使用历程 200
二、体内过程 201
三、作用机制 201
四、临床应用 201
五、不良反应 202
六、禁忌证 202
七、结构改造及优化 202
八、制备方法 202
第八节 黄芩苷 203
一、发现及使用历程 203
二、体内过程 204
三、作用机制 204
四、临床应用 205
五、不良反应 205
六、禁忌证 205
七、结构改造及优化 205
八、制备方法 206
第九节 柚皮苷 206
一、发现及使用历程 206
二、体内过程 207
三、作用机制 207
四、临床应用 208
五、不良反应 208
六、禁忌证 208
七、制备方法和结构修饰 208
第十节 石吊兰素 209
一、发现及使用历程 209
二、体内过程 209
三、作用机制 209
四、临床应用 210
五、不良反应 210
六、禁忌证 210
七、制备方法和结构修饰 210
参考文献 212
第七章 甾体类天然药物 216
第一节 甾体类天然药物概述 216
第二节 维生素D3 217
一、发现及使用历程 217
二、体内过程 217
三、作用机制和临床应用 218
四、结构改造及优化 219
第三节 胆汁酸 222
一、发现及使用历程 222
二、胆汁酸的合成与改造及其药理活性 224
第四节 甾体激素 236
一、发现及使用历程 236
二、体内过程 238
三、作用机制 241
四、临床应用 247
五、不良反应 252
六、禁忌证 255
七、甾体激素的合成与结构改造 257
参考文献 264
第八章 生物碱类天然药物 270
第一节 生物碱类天然药物概述 270
第二节 吗啡 271
一、发现及使用历程 272
二、体内过程 272
三、作用机制 273
四、临床应用 273
五、不良反应 274
六、禁忌证 274
七、结构改造及优化 274
第三节 喜树碱 282
一、发现及使用历程 283
二、体内过程 284
三、作用机制 284
四、临床应用 285
五、不良反应 285
六、禁忌证 285
七、结构改造及优化 285
第四节 长春碱 292
一、发现及使用历程 292
二、体内过程 293
三、作用机制 294
四、临床应用 294
五、不良反应 294
六、禁忌证 295
七、结构改造及优化 295
第五节 可卡因 299
一、发现及使用历程 299
二、体内过程 300
三、作用机制 301
四、临床应用 301
五、不良反应 301
六、禁忌证 302
七、结构改造及优化 302
第六节 奎宁 306
一、发现及使用历程 306
二、体内过程 307
三、作用机制 307
四、临床应用 308
五、不良反应 308
六、禁忌证 309
七、结构改造及优化 309
第七节 阿托品 312
一、发现及使用历程 312
二、体内过程 314
三、作用机制 314
四、临床应用 315
五、不良反应 315
六、禁忌证 316
七、结构改造及优化 316
第八节 咖啡因 320
一、发现及使用历程 321
二、体内过程 322
三、作用机制 322
四、临床应用 322
五、不良反应 323
六、禁忌证 323
七、结构改造及优化 323
第九节 草乌甲素 325
一、发现及使用历程 326
二、体内过程 326
三、作用机制 326
四、临床应用 327
五、不良反应 328
六、禁忌证 328
七、结构改造及优化 328
第十节 麻黄碱 332
一、发现及使用历程 332
二、体内过程 333
三、作用机制 333
四、临床应用 333
五、不良反应 334
六、禁忌证 335
七、结构改造及优化 335
参考文献 343
第九章 海洋天然药物 348
第一节 海洋天然药物概述 348
第二节 阿糖胞苷 348
一、发现及使用历程 349
二、体内过程 350
三、作用机制 350
四、临床应用 350
五、不良反应 351
六、禁忌证 351
七、制备方法与结构改造及优化 352
第三节 甲磺酸艾日布林 353
一、发现及使用历程 354
二、体内过程 354
三、作用机制 354
四、临床应用 355
五、不良反应 355
六、禁忌证 355
七、结构改造及优化 356
八、制备方法 356
第四节 维布妥昔单抗 358
一、发现及使用历程 358
二、体内过程 359
三、作用机制 359
四、临床应用 360
五、不良反应 360
六、禁忌证 360
七、结构改造及优化 360
第五节 曲贝替定 362
一、发现及使用历程 362
二、体内过程 363
三、作用机制 363
四、临床应用 364
五、不良反应 364
六、禁忌证 365
七、结构改造及优化 365
八、制备方法 366
第六节 齐考诺肽 367
一、发现及使用历程 368
二、体内过程 368
三、作用机制 369
四、临床应用 369
五、不良反应 370
六、禁忌证 370
七、制备方法 370
第七节 EPA与DHA 371
一、发现及使用历程 372
二、体内过程 372
三、作用机制 373
四、临床应用 373
五、不良反应 373
六、禁忌证 374
七、结构改造及优化 374
八、制备方法 376
参考文献 377
第十章 抗生素类天然药物 381
第一节 抗生素类天然药物概述 381
一、β-内酰胺类抗生素 381
二、氯霉素类抗生素 383
三、四环素类抗生素 384
四、氨基糖苷类抗生素 385
五、大环内酯类抗生素 386
六、林可酰胺类抗生素 387
七、糖肽类抗生素 388
第二节 青霉素 390
一、发现及使用历程 391
二、体内过程 391
三、作用机制 392
四、临床应用 393
五、不良反应 393
六、禁忌证 394
七、结构改造及优化 394
第三节 头孢氨苄 398
一、发现及使用历程 399
二、体内过程 399
三、作用机制 399
四、临床应用 399
五、不良反应 400
六、禁忌证 400
七、结构改造及优化 400
第四节 氯霉素 406
一、发现及使用历程 406
二、体内过程 407
三、作用机制 407
四、临床应用 407
五、不良反应 408
六、禁忌证 408
七、结构改造及优化 408
第五节 四环素 409
一、发现及使用历程 410
二、作用机制及临床应用 410
三、结构改造及优化 411
第六节 多黏菌素B 413
一、发现及使用历程 414
二、作用机制及临床应用 415
三、结构改造及优化 416
第七节 链霉素 418
一、发现及使用历程 419
二、作用机制及临床应用 420
三、结构改造及优化 421
第八节 红霉素 426
一、发现及使用历程 426
二、作用机制及临床应用 427
三、结构改造及优化 429
第九节 林可霉素 436
一、发现及使用历程 436
二、体内过程 436
三、作用机制 437
四、临床应用 437
五、不良反应 437
六、禁忌证 438
七、结构改造及优化 438
第十节 万古霉素 442
一、发现及使用历程 444
二、体内过程 444
三、作用机制 444
四、临床应用 445
五、不良反应 445
六、结构改造及优化 445
参考文献 449
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