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高等药物化学:药物发现与结构优化策略
本教材立足于“靶标发现—药物设计—先导化合物发现—成药性优化”的新药创制基本流程,旨在让读者更好地了解如何进行新药创制。药物最终能否上市,其化学结构是关键,药物分子需要具备安全、有效、稳定、可控和易得等性质,获得高品质新分子实体是药物化学工作者追求的目标。本教材围绕“如何发现先导化合物,并进行成药性优化,获得高品质新分子实体”这一关键科学问题进行详细阐述,内容上分为上、下两篇,上篇为先导化合物发现的新技术和新方法(第二至二十章),包括基于天然产物及化合物库的药物发现、基于靶标的药物发现、基于药物与机体相互作用的药物发现、新型药物分子类型(靶向蛋白降解剂、抗体药物偶联物、核酸类药物)及酶定向进化等其他前沿新技术;下篇为先导化合物的成药性优化策略(第二十一至三十一章),系统阐述了如何通过结构优化改善先导化合物的溶解性、代谢稳定性、血脑屏障透过性、安全性等类药性质。本教材紧跟药物化学创新前沿,在原理技术介绍的基础上,每章精选典型案例进行介绍,希望能在理论和实践经验方面为读者提供参考。
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