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本书以国内上市的药物为主进行了汇总，共包括20种药物。每种药物首先简要说明药物基本情况（以临床实用为主）；接着介绍治疗方案，分为单药方案、联合用药方案。本书不但清楚地显示了靶向治疗药物对常见肿瘤的作用，而且显示了某些靶向治疗药物对某些少见肿瘤及难治性良性疾病的作用。本书选取的文献以Ⅱ~Ⅲ期临床试验为主；以英文摘要为重点，同时参考了原文，并对重要的临床试验结果进行了评价。
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阿法替尼（1）
阿帕替尼（12）
埃克替尼（17）
贝伐珠单抗（24）
达沙替尼（104）
厄洛替尼（117）
吉非替尼（148）
克唑替尼（165）
拉帕替尼（173）
利妥昔单抗（194）
尼洛替尼（239）
尼妥珠单抗（246）
硼替佐米（257）
曲妥珠单抗（290）
舒尼替尼（322）
索拉非尼（342）
西妥昔单抗（360）
伊马替尼（431）
依维莫司（457）
重组人血管内皮抑制素（477）
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