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本书是药物化学专业唯一一本英中双语教材。以英文编写，加以中文注释。 本书分为17章，前6章为总论部分，主要阐述药物研发的基本理论和基本方法，内容包括新药研究中先导化合物的发现和结构优化、药物与受体相互作用、酶及其抑制剂的基础理论和应用、药物代谢的基本概念、前药的设计及计算机辅助药物设计的基础知识。第7～17章为各论，按目前新药研究的重点领域分类，主要内容包括神经系统药物、镇痛及麻醉药、代谢综合征治疗药、胃肠道系统药物、心血管系统药物、抗肿瘤、抗病毒、抗真菌、抗感染及免疫抗炎药，重点讲解各类药物治疗现状、作用机制、结构与活性关系，代表性药物的合成路线设计、临床应用及药物代谢的相关知识。
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