转运体是一类表达于机体细胞膜上的特定蛋白质,发挥特定的转运功能,维持细胞的营养供给和胞内外物质的动态平衡,进而确保各种重要组织器官功能的正常发挥。转运体种类繁多,其中介导药物跨膜转运的转运体被称为药物转运体,其在药物体内过程中扮有重要角色,同时与多种疾病的发生发展密切相关,已成为新药研发的新靶点。本书系统介绍了常见药物转运体的分子结构、表达、功能、调控机制及其基因多态性,详细描述了其对药动学的影响及其在疾病发生发展中的作用,并探讨了其在新药研究中的价值,为深入研究药物体内过程、药物相互作用、药物毒性机制及新药研发提供了新的研究思路。
样章试读
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第一章 转运体概述 1
第二章 转运体基因表达的调控与影响因素 8
第一节 转运体基因表达的调控 8
第二节 转运体的影响因素 14
第三章 常见的药物转运体 17
第一节 OATP(SLC21)家族 17
第二节 OAT(SLC22A)家族 40
第三节 OCT和OCTN(SLC22A)家族 51
第四节 MATE(SLC47A)家族 61
第五节 P-gp(MDR1/ABCB1)家族 66
第六节 胆酸盐相关转运体 79
第七节 MRP(ABCC)家族 94
第八节 PEPT(SLC15A)家族 114
第九节 神经递质转运体 134
第十节 氨基酸转运体 152
第十一节 葡萄糖转运体 173
第十二节 乳腺癌耐药蛋白 192
第四章 药物转运体在药动学中的作用 199
第一节 小肠和肝脏转运体对药动学的影响 199
第二节 血脑屏障及肾小管分泌中药物转运体的作用 204
第三节 转运体介导的药物相互作用 210
第四节 药物转运体的基因多态性对药动学和药效学的影响 226
第五节 转运体与药物毒性 235
第五章 转运体与疾病 246
第一节 NPC1L1和ABCG5/8转运体与高胆固醇血症 246
第二节 胆酸盐相关转运体异常与高胆红素血症及肝内胆汁淤积 252
第三节 葡萄糖转运体与糖尿病 257
第四节 肾脏转运体NKCC、NCC和AQP与疾病 261
第五节 尿酸转运体与疾病 267
第六节 神经递质转运体与神经精神疾病 270
第七节 5-HT转运体与胃肠疾病 276
第八节 Na+/H+交换体与疾病 279
第九节 磷转运体与疾病 283
第十节 转运体与肿瘤 290
第六章 药物转运体和新药发现 297
第一节 药物转运体的靶点作用 297
第二节 药物转运体的研究方法 304
缩略词 323