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现代药物活性筛选


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现代药物活性筛选
  • 书号：9787030490216
    作者：段为钢,云宇
  • 外文书名：
  • 装帧：平装
    开本：16
  • 页数：208
    字数：309
    语种：zh-Hans
  • 出版社：
    出版时间：2016-06-29
  • 所属分类：
  • 定价： ￥68.00元
    售价： ￥53.72元
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药物活性筛选是新药研发的基础性工作，本书丰要按照药物活性筛选体系构成的思路，较系统地介绍了样品库建设、靶点（库）建设和筛选方法。本书融汇了编者多年的教学和科研经验，根据药物作用的原理对药物活性筛选工作从操作层面进行了梳理，从生物物理学和生物化学角度对分子层面的药物活性筛选方法进行阐述，并用编者亲自经历的案例进行说明；编者对细胞层面的活性筛选也有独到的说明。此外，本书还归纳了新药发现的历史，收集了与诺贝尔奖有关的新药发现故事，以增强本书的启发性和趣味性。
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    1绪论1
    1.1药物作用的本质1
    1.2药物发现简史2
    1.3药物研究的规律7
    1.4新药研发的一般过程8
    1.5药物筛选和药物研究的联系与差别9
    1.6现代药物筛选体系的构成9
    1.7开展新药筛选的意义11
    1.8主要概念12
    1.9关于本书12
    小结13
    2样品库建设14
    2.1样品的一般来源14
    2.2组合化学15
    2.3点击化学16
    2.4肽库16
    2.5核酸库19
    2.6植物提取物库 20
    2.7样品的配制与保存22
    小结 24
    3药物靶点 25
    3.1靶点的发现 26
    3.2靶点的标准 27
    3.3靶点的来源 27
    3.4常见的靶点类别 31
    3.5“最佳”靶点的考虑 37
    3.6常见的靶点 38
    3.7常见的疾病靶点 43
    小结 47
    4药物活性筛选的原理 48
    4.1药物活性筛选的策略 48
    4.2药物和靶点的相互作用 48
    4.3生物物理学原理（亲和及应） 52
    4.4生物化学原理 55
    小结 60
    5筛选模型常用的检测信号 61
    5.1吸光度 61
    5.2荧光强度 65
    5.3荧光相关光谱70
    5.4荧光偏振 72
    5.5时间分辨荧光 77
    5.6荧光共振能量转移 78
    5.7表面等离子共振 81
    5.8化学发光 84
    5.9等温滴定量热法 88
    小结 91
    6药物筛选的硬件和模型要求 92
    6.1 一般设备 92
    6.2关键设备 93
    6.3细胞室 95
    6.4药物筛选的一般流程 96
    6.5筛选模型的评价 97
    小结100
    7基于靶点的药物活性筛选(1)：Rho激酶抑制剂的筛选（生物化学原理）101
    7.1材料102
    7.2 ROCK-CD重组表达的设计102
    7.3 ROCK-CD的分子克隆104
    7.4 ROCK-CD的活性鉴定115
    7.5 ROCK抑制剂筛选模型的建立121
    7.6 ROCK抑制剂筛选123
    7.7生物学验证124
    7.8讨论127
    小结130
    8基于靶点的药物活性筛选(2) ——dUTP酶抑制剂的筛选（生物物理学原理）131
    8.1材料131
    8.2 dUTP酶克隆132
    8.3活性检测141
    8.4 dUTP抑制剂筛选（亲和原理）143
    小结146
    9基于活性小分子的靶点筛选雷公藤甲素的作用机制研究147
    9.1简述147
    9.2方法148
    9.3结果153
    9.4讨论156
    小结157
    10细胞水平的活性筛选158
    10.1细胞培养158
    10.2细胞活力筛选162
    10.3细胞增殖研究(BrdU掺入实验)165
    10.4细胞分化研究166
    10.5细胞综合功能状态研究167
    小结169
    11组织器官水平的活性评价170
    111组织器官灌流的参考条件170
    11.2器官灌流171
    11.3组织灌流实验172
    小结173
    12新药发现和诺贝尔奖174
    12.1胰岛素的发现175
    12.2维生素的发现176
    12.3乙酰胆碱的发现180
    12.4磺胺的发现181
    12.5青霉素的发现182
    12.6 DDT的发现183
    12.7肾上腺皮质激素的发现184
    12.8链霉素的发现185
    12.9前列腺素的发现186
    12.10 β受体阻断剂的发明188
    12.11 NO的发现190
    12.12阿维菌素和青蒿素的发现191
    小结194
    附录相关资源195
    后记197
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